阿法迪三适用于
骨质疏松症 ;继发性甲状旁腺机能亢进 ;甲状旁腺机能亢进(伴有骨病者) ;甲状旁腺机能减退 ;营养和吸收障碍引起的佝偻病和骨软化症 ;假性缺钙(D-依赖型I)的佝偻病和骨软化症。口服。骨质疏松症患者首剂量为 :0.5 ug/天 ;其它所有指征的首剂量为 :成人 1 ug/天 ;老年病人 0.5 ug/天 ;体重20 kg以上的儿童无肾性骨病者 1 ug/天。为了防止高血钙的发生,应根据生化指标调节阿法迪三的剂量。
服药初期必须每周测定血钙水平,剂量可按0.25-0.5 ug/天的增量逐步增加,大多数成年患者的剂量可达1-3 ug/天。当剂量稳定后,每2-4周测定一次血钙。对于骨软化症患者,不能因为其血钙水平没有迅速升高而加大阿法迪三的用量,其它疗效指标,如血浆碱性磷酸酶水平,可作为调整剂量更有用的指标。
除了引起患有肾损伤的病人出现高血钙,高血磷外,尚无其它不良反应的报道(对于进行高钙血症透析的患者应考虑其透析液钙内流的可能性)。但长期大剂量服用或患有肾损伤的病人可能出现恶心、头昏、皮疹、便秘、厌食、呕吐、腹痛等高血钙征象,停药后即可恢复正常。
注意事项:阿法迪三可以增加肠道钙磷吸收,所以应监测血清中的钙磷水平,尤其是对肾功能不全的患者。在服用阿法迪三治疗的过程中,至少每3个月进行一次血浆和尿(24小时收集)钙水平的常规检验。如果在服用期间出现高血钙或高尿钙,应迅速停药直至血钙水平恢复正常(大约需1周时间)。然后可以按末次剂量减半给药。
药理毒理:阿法迪三在肝脏被迅速转化成1,25-二羟基维生素D3。阿法迪三在肝脏被迅速转化成1,25-二羟基维生素D3,后者为维生素D3的代谢物,起到调节钙和磷酸盐代谢的作用。由于这一转化过程很迅速,故阿法迪三的临床效应与1,25-二羟基维生素D3基本一致。阿法迪三主要作用是通过提高体内血循环中1,25-二羟基维生素D3水平,从而增加钙、磷酸盐的肠道吸收,促进骨矿化,降低血浆甲状旁腺激素水平,同时减少骨钙消溶,最终缓解骨和肌肉疼痛以及改善与绝经、衰老和内分泌变化引起的肠道钙吸收障碍所导致的骨质疏松。